[发明专利]作为CXCR3受体拮抗剂的环烷羧酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201280060225.5 申请日: 2012-12-03
公开(公告)号: CN103957905B 公开(公告)日: 2017-10-13
发明(设计)人: I.巴塔;P.巴德泽-兰托斯;A.瓦萨斯;V.巴塔尼伯多;G.弗伦齐;Z.托莫斯科奇;G.泽尔克基;S.巴托里;M.斯姆西纳;M.帕特克;A.维克塞尔;D.斯索尔普 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: A61K31/4025 分类号: A61K31/4025;C07D207/40;C07D209/48;C07D209/94;C07D221/20;C07D233/74;C07D239/54;C07D251/20;C07D263/44;C07D277/34;C07D405/12;C07D413/12;C0
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 代理人: 张永新
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式1的化合物,其可用作药物的活性成份供预防性和/或治疗性处置由CXCR3趋化因子不正常活化所造成的疾病。本发明另外涉及制备该化合物的方法、包含该化合物的组合物及用于制备该化合物的新的中间体。
搜索关键词: 作为 cxcr3 受体 拮抗剂 环烷 羧酸 衍生物
【主权项】:
式1化合物或其药用盐或立体异构体或所述立体异构体的药用盐,其中R表示氢或C1‑4烷基;R1表示由下列组成的群中选出的基团其中R2表示氢或C1‑4烷基;R3表示氢、卤素、CF3、CN或C1‑4烷基;及R4表示氢、卤素或C1‑4烷基;及表示由下列组成的群中选出的环烷羧酸或其酯,其中Rc和Rd各自独立地表示H或C1‑4烷基;X表示‑O‑CH2‑、‑S‑CH2‑、‑CH=CH‑、‑CH2‑CH2‑、‑C≡C‑或环丙二基;Y表示氢、卤素;C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或C1‑4羟基烷基;Z表示任选含有一个双键和/或一个选自O、S、N和N(CH3)的杂原子的C1‑4脂肪族烃桥,或表示与任选含有一个双键的C3‑6环烷基环稠合或与苯基环稠合的C2‑4脂肪族烃桥,或表示经螺环C3‑6环烷基环取代的C1‑4脂肪族烃桥。
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