[发明专利]作为TAU病理学的成像探针的杂环化合物

摘要

本发明公开了式I的哒嗪酮化合物或其放射性标记的衍生物，其中：R1为烷基或Ar，其任选被至少一个烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤烷氧基、酸、酯、氨基、硝基、酰胺或烷氧基卤基取代；R2独立地为烷基、炔基、酯、氨基、酰胺、酸、芳基、杂芳基、氨基烷基、-C(=O)烷基、-C(=O)芳基、-C(=O)杂芳基、-C(=O)杂环烷基、-C(=O)杂环烷基Ar、-C(=O)(CH2)n卤基、-C(=O)(CH2)n杂环基或-SO2Ar，其任选被至少一个烷基、烷基卤基、卤素、硝基、芳基、杂芳基或杂芳基(CH2)p卤基取代；R3和R4独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基；Ar为芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基；n为0-10的整数。所述化合物可用作在阿尔茨海默氏症(Alzheimer’sdisease)中的Tau病理学的成像探针。本发明还公开了组合物和制备这类化合物的方法。

主权项

式I的化合物：，其中：R1为烷基或Ar，其任选被至少一个烷基、卤素、羟基、烷氧基、卤烷氧基、酸、酯、氨基、硝基、酰胺或烷氧基卤基取代；R2独立地为烷基、炔基、酯、氨基、酰胺、酸、芳基、杂芳基、氨基烷基、‑C(=O)烷基、‑C(=O)芳基、‑C(=O)杂芳基、‑C(=O)杂环烷基、‑C(=O)杂环烷基Ar、‑C(=O)(CH2)n卤基、‑C(=O)(CH2)n杂环基或‑SO2Ar，其任选被至少一个烷基、烷基卤基、卤素、硝基、芳基、杂芳基或杂芳基(CH2)p卤基取代；R3和R4独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基；Ar为芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基；n为0‑10的整数；或其放射性标记的衍生物。