[发明专利]低抗凝血肝素有效
| 申请号： | 201280062042.7 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104053675B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | H-P·埃克勒;U·林达尔;E·霍尔默;P-O·埃里克森;A·莱特杰布;M·沃尔格伦;S·蒂迪亚;L·利韦拉尼 | 申请（专利权）人： | 迪乐方特有限责任公司 |
| 主分类号： | C08B37/10 | 分类号： | C08B37/10;A61K31/727;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;李媛 |
| 地址： | 瑞典，*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及化学修饰的肝素，其具有10IU/mg以下的抗因子II活性，10IU/mg以下的抗因子Xa活性，和约6.5至9.5kDa之间的平均分子量(Mw)。本发明还公开了制备所述肝素的方法及其医药用途，包括治疗疟疾。 | ||
| 搜索关键词： | 抗凝 肝素 | ||
【主权项】：
化学修饰的肝素，其具有高达10IU/mg的抗因子IIa活性，高达10IU/mg的抗因子Xa活性，和6.5至9.5kDa的重均分子量，其中多糖链：(i)保持至少90％的对应天然肝素的硫酸根基团；(ii)当与天然肝素的多糖链相比时，具有降低的提供抗凝血酶介导的抗凝血作用的化学完整的戊多糖序列；(iii)当与天然肝素相比时，具有降低的未硫酸化艾杜糖醛酸和/或葡萄糖醛酸单元；其中所述多糖的所述主要二糖为具有以下化学结构的二糖：![]()
其中R’为苏糖酸残基；并且n是2至25的整数，因此其包含2至25个二糖单元，对应于1.2至15kDa的分子量；和其中所述化学修饰的肝素在1H‑NMR波谱中当相比于5.42ppm处的肝素信号的高度时不具有0.10‑2.00ppm、2.10‑3.10ppm和5.70‑8.00ppm范围内大于4％的不明信号。
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