[发明专利]含有重复的二糖单元的非抗凝的葡糖胺聚糖及其医药用途有效
| 申请号： | 201280062050.1 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104144950B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | H-P·埃克勒;P-O·埃里克森;U·林达尔;E·霍尔默 | 申请（专利权）人： | 迪乐方有限责任公司 |
| 主分类号： | C08B37/10 | 分类号： | C08B37/10;A61K31/727;A61P15/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,李媛 |
| 地址： | 瑞典，*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学修饰的葡糖胺聚糖，其具有10IU/mg以下的抗因子II活性、10IU/mg以下的抗因子Xa活性和约4.6至6.9kDa的平均分子量(Mw，重均分子量)。本发明还公开了制备修饰的葡糖胺聚糖的方法及其医药用途。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 重复 单元 抗凝 葡糖 聚糖 及其 医药 用途 | ||
【主权项】：
一种化学修饰的葡糖胺聚糖，其为化学修饰的肝素或硫酸乙酰肝素，所述化学修饰的葡糖胺聚糖具有：(i)10IU/mg以下的抗因子IIa活性；(ii)10IU/mg以下的抗因子Xa活性；和(iii)4.6±0.46至6.9±0.69kDa的重均分子量(Mw)；和其中：(iv)所述化学修饰的葡糖胺聚糖的主要出现的糖为(式I)：其中n是2至20的整数，因此多糖链具有2至20个二糖单元，对应于1.2至12kDa之间的分子量；和(v)所述多糖链基本上不含来自调节抗凝血作用的五糖序列的完整的非硫酸化艾杜糖醛酸和/或葡萄糖醛酸，这是指完整的非硫酸化艾杜糖醛酸和/或葡萄糖醛酸的含量在13C‑NMR波谱中是不可检测到的量；和(vi)所述化学修饰的葡糖胺聚糖具有根据下表所示的多糖分布及其相应的以重量累积％表示的分子量：
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