[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓

摘要

一种具有式(I)的化合物，其中：R²为式(II)，其中X选自由OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHNH₂、CONHNH₂、式(A)、式(B)、NHR^N组成的组，其中R^N选自包括H和C_1-4烷基的组；R^C1、R^C2和R^C3独立地选自H和未取代的C_1-2烷基；并且或者：R¹²选自由以下组成的组：(ia)C_5-10芳基，由一个或多个取代基可选取代，取代基选自包括以下的组：卤素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7杂环基和双-氧基-C_1-3亚烷基；(ib)C_1-5饱和脂族烷基；(ic)C_3-6饱和环烷基；(id)式(C)，其中R²¹、R²²和R²³各自独立地选自H、C_1-3饱和烷基、C_2-3链烯基、C_2-3炔基和环丙基，其中在R¹²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)式(D)，其中R^25a和R^25b中的一个是H而另一个选自苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；以及(if)式(E)，其中R²⁴选自：H；C_1-3饱和烷基；C_2-3链烯基；C_2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基是由选自卤素、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；其中R和R’独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；或者：(a)R¹⁰是H，并且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1-4烷基；(b)R¹⁰和R¹¹在它们所结合的氮和碳原子之间形成氮-碳双键；或(c)R¹⁰是H并且R¹¹是SO_zM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R″是C_3-12亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子，和/或芳环所中断；Y和Y’选自O、S或NH；R^6’、R^7’、R^9’分别选自与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团，并且R^10’和R^11’与R¹⁰和R¹¹相同，其中如果R¹¹和R^11’是SO_zM，则M可以表示二价药用阳离子

主权项

一种具有式I的化合物：其中：R²为式II：其中X选自包括以下的组：OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHNH₂、CONHNH₂、NHR_N，其中R^N选自包括H和C_1‑4烷基的组；R^C1、R^C2和R^C3独立地选自H和未取代的C_1‑2烷基；以及或者：R¹²选自由以下组成的组：(ia)C_5‑10芳基，由一个或多个取代基可选取代，所述取代基选自包括以下的组：卤素、硝基、氰基、醚、C_1‑7烷基、C_3‑7杂环基和双‑氧基‑C_1‑3亚烷基；(ib)C_1‑5饱和脂族烷基；(ic)C_3‑6饱和环烷基；(id)其中R²¹、R²²和R²³各自独立地选自H、C_1‑3饱和烷基、C_2‑3链烯基、C_2‑3炔基和环丙基，其中在R¹²基团中碳原子的总数不大于5；(ie)其中R^25a和R^25b中的一个是H而另一个选自苯基，所述苯基是由选自卤基、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；以及(if)其中R²⁴选自：H；C_1‑3饱和烷基；C_2‑3链烯基；C_2‑3炔基；环丙基；苯基，所述苯基是由选自卤基、甲基、甲氧基的基团可选取代的；吡啶基；和苯硫基；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；其中R和R’独立地选自可选取代的C_1‑12烷基、C_3‑20杂环基和C_5‑20芳基；R⁷选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和卤素；或者：(a)R¹⁰是H，并且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1‑4烷基；(b)R¹⁰和R¹¹在它们所结合的氮和碳原子之间形成氮‑碳双键；或(c)R¹⁰是H并且R¹¹是SO_zM，其中z是2或3并且M是单价药用阳离子；R″是C_3‑12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子，和/或芳环所中断；Y和Y’选自O、S或NH；R^6’、R^7’、R^9’分别选自与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团，并且R^10’和R^11’与R¹⁰和R¹¹相同，其中如果R¹¹和R^11’是SO_zM，那么M可以表示二价药用阳离子。