[发明专利]与粒细胞集落刺激因子受体相关的方法和组合物在审
申请号: | 201280064120.7 | 申请日: | 2012-11-12 |
公开(公告)号: | CN104039761A | 公开(公告)日: | 2014-09-10 |
发明(设计)人: | 比基安·派德拉姆;史蒂文·L·罗奇;维吉尼亚·H·格兰特;智林;安德鲁·R·赫德森;詹森·C·皮肯斯;沈宜兴;里诺·J·瓦尔迪兹;基思·马斯克;C·阿尔健·万厄费伦 | 申请(专利权)人: | 利亘制药公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D231/46;C07D403/12;C07D405/06;A61K31/404;A61K31/4152;A61P7/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 一些实施方案包括调节粒细胞集落刺激因子受体(GCFR)活性的组合物,以及调节粒细胞集落刺激因子受体(GCFR)活性的化合物的应用或鉴定方法。一些实施方案包括化合物治疗某些病症如造血性或神经性病症的用途。 | ||
搜索关键词: | 粒细胞 集落刺激因子 受体 相关 方法 组合 | ||
【主权项】:
式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物、其互变异构体,或其药学可接受的盐:其中:R1选自氢、OR6、NO2、CN、NR6R7、CO2R6、C(=O)NR6R7、SO3R6、SO2NR6R8、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C6环烷基、任意取代的C3‑C6环烯基、任意取代的C2‑C6杂环基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R2和R3独立地选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R4选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的芳基、任意取代的杂芳基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基烯基、任意取代的芳基炔基和任意取代的杂芳基烷基;R5选自氢、卤素、NO2、CN、CF3、OR6、CO2R6、C(=O)NR6R7、SO3R6和SO2NR6R8、任意取代的芳基、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;R6选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、C1‑C6杂烷基、任意取代的芳基和任意取代的杂芳基;R7选自氢、C(=O)R8、C(=O)NHR8、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;或者‑NR6R7为通过氮环连接的任意取代的非芳香族杂环;R8选自氢、任意取代的C1‑C6烷基和任意取代的C1‑C6杂烷基;R9选自氢、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C2‑C6烯基、任意取代的C2‑C6炔基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C3‑C8环烯基、任意取代的C1‑C6杂环、任意取代的杂芳基、任意取代的芳基烷基、任意取代的芳基烯基、任意取代的芳基炔基、任意取代的杂芳基烷基、任意取代的杂芳基烯基和任意取代的杂芳基炔基;Q选自NR6、任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的C3‑C8环烷基、任意取代的C1‑C6杂烷基和任意取代的非芳香族杂环;L1选自NH和CHR2;W选自O(氧)和NH;X为N(氮)或CR2;Y选自任意取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、任意取代的C1‑C6杂烷基、任意取代的C1‑C6杂烯基、任意取代的苯烯基和任意取代的杂环基烯基;Z为O(氧)或S(硫);n为1、2或3;并且附带条件为如果式I和III中的R2为甲基、R4为苯基、L1为NH,且Q为N‑Ph‑R1,则式I和III的R1不选自卤素、烷基、取代的烷基、羧酸和羧酸酯。
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