[发明专利]4‑孕甾烯‑11β‑17‑21‑三醇‑3，20‑二酮衍生物的药物组合物和使用方法

摘要

本发明涉及包含4‑孕甾烯‑11‑17‑21‑三醇‑3，20‑二酮衍生物的药物组合物，以及它们作为药物、作为糖皮质激素受体(GR)和/或盐皮质激素受体(MR)的调节剂的用途。本发明特别涉及这些化合物和它们的药物组合物用以治疗与糖皮质激素受体(GR)和/或盐皮质激素受体(MR)相关的眼部病症的用途。

主权项

药物组合物在制备用于治疗与糖皮质激素和/或盐皮质激素受体调节相关的眼部病症的药剂中的用途，其中所述药物组合物包含治疗有效量的至少一种选自以下化合物的化合物：苯乙酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；丁酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；丙酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；辛酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；己酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；苯甲酸(8R,9R,10S,11R,13R,14R,17S)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；庚酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；2‑甲基丙酸(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)‑17‑乙醇酰‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯；以及rel‑环戊羧酸(8R,9R,10S,11R,13R,14R,17S)‑17‑乙醇酰基‑11‑羟基‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊并[a]菲‑17‑基酯。