[发明专利]吡嗪激酶抑制剂

摘要

提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪类化合物、用于制备此类化合物的中间体、它们的制备方法、其药物组合物、用于抑制Syk激酶活性的方法以及用于治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾患的方法。

主权项

一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中X为H或卤代；V选自由以下组成的组：a)任选地被一至五个R^1a基团取代的杂芳基；b)任选地被一至五个R^1a基团取代的环烷基；c)任选地被一至五个R^1a基团取代的杂环基；和d)被R^1b取代且任选地被一至四个R^1a基团取代的芳基；R^1b选自由以下组成的组：C_1‑8烷基、C_3‑8环烷基C_1‑8烷基、C_1‑8烷氧基、C_3‑8环烷氧基、羟基C_1‑8烷基、C_1‑8烷氧基烷基、卤代C_1‑8烷基、卤代C_1‑8烷氧基、氨基、C_1‑8烷氨基、二C_1‑8烷氨基、卤代、卤代C_1‑8烷氨基羰基、C_1‑8烷氨基羰基、二C_1‑8烷氨基羰基、氨基羰基、杂环基羰基、C_1‑8烷基羰基氨基、C_1‑8烷基磺酰基、氨基磺酰基、C_3‑8环烷基、C_1‑8烷基羰基哌啶基、吗啉基、苯基、和任选地被一至三个R^1c基团取代的杂芳基；R^1a和R^1c独立地选自由以下组成的组：C_1‑8烷基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基、C_3‑8环烷基C_1‑8亚烷基、C_1‑8烷氧基、C_3‑8环烷氧基、羟基C_1‑8亚烷基、C_1‑8烷氧基亚烷基、卤代C_1‑8亚烷基、卤代C_1‑8烷氧基、氨基、羟基、C_1‑8烷氨基、二C_1‑8烷氨基、C_1‑8烷硫基、氧代、卤代、氰基、卤代C_1‑8烷氨基羰基、C_1‑8烷氨基羰基、二C_1‑8烷氨基羰基、氨基羰基、杂环基羰基、C_1‑8烷基羰基氨基、C_1‑8烷基磺酰基、氨基磺酰基、C_3‑8环烷基、C_1‑8烷基羰基哌啶基、杂环基、苯基、杂芳基、杂芳基亚磺酰基；C_1‑8芳基亚烷基、氨基C_1‑8亚烷基、氨基C_3‑8环烷基和杂环基C_1‑8亚烷基；R^1d选自由以下组成的组：氢、C_3‑8环烷基、C_3‑8环烷基C_1‑8亚烷基、C_1‑8烷基、芳基、C_1‑8烷氧基C_1‑8亚烷基、卤代C_1‑8烷基、C_1‑8烷基亚磺酰基C_1‑8亚烷基和C_1‑8烷基磺酰基C_1‑8亚烷基芳基C_1‑8亚烷基、杂芳基和杂芳基C_1‑8亚烷基，其中R^1d任选地被一至五个独立选自卤代、C_1‑8烷基、氨基、C_1‑8烷氧基、C_1‑8烷硫基和羟基的基团取代；R^1e为氢或与R^1d和连接它们的碳原子一起形成C_3‑8环烷基环。