[发明专利]白桦脂醇的丙烯酸酯衍生物有效
申请号: | 201280069633.7 | 申请日: | 2012-12-14 |
公开(公告)号: | CN104271550A | 公开(公告)日: | 2015-01-07 |
发明(设计)人: | N.韩;B.A.约翰斯;J.唐 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克有限责任公司 |
主分类号: | C07C69/753 | 分类号: | C07C69/753 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;杨思捷 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及以下式I为特征的化合物: |
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搜索关键词: | 白桦 丙烯酸酯 衍生物 | ||
【主权项】:
具有式(I)结构的化合物:
或其可药用盐,其中:W选自‑CH2‑或‑C(=O)‑;X选自H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、NH2、‑CN、‑C(O)R6、‑(Q)nR3、‑(C1‑C6)烷基‑N(R3)2、‑(C1‑C6)烷基‑OR3‑(C1‑C6)烷氧基和氨基‑(C1‑C6)烷基;Y选自‑NR1R2或‑OR5;Z是
R1选自H、(C1‑C12)烷基、(C2‑C12)烯基、(C2‑C12)炔基、‑(C1‑C6)烷基‑N(R3)2、‑(C1‑C6)烷基‑OR3;R2选自H、(C1‑C12)烷基、(C2‑C12)烯基、(C2‑C12)炔基和‑(Q)nR3;R1和R2可任选与它们所连接的氮一起连接形成各自独立地含有1至3个选自‑NR5‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑SO2‑的杂原子的4至12元杂环基或杂芳基环,且其中所述杂环基或杂芳基环还可任选并独立地被1至3个R10基团取代;R3独立地选自H、(C1‑C6)烷基、‑R4、‑C(O)R4、‑CO2R4、
、
和
,其中: A是(C5‑C14)芳基, B选自(C2‑C9)杂环或(C2‑C9)杂芳基,各自具有1至3个选自S、N或O的杂原子,且 C是(C3‑C8)环烷基;R4独立地选自卤素、氧代、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C3‑C8)环烷基、‑CF3、‑OCF3、‑N(R5)2、‑(CH2)r‑杂环、‑C(O)OH、‑C(O)NH2和‑NO2;R5选自H、(C1‑C6)烷基和(C3‑C8)环烷基;R6独立地为H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代烷基、‑OCF3、‑NR7R8、杂环、‑(CH2)rNR7R8、‑C(O)OH、‑C(O)NH2,其中两个R6基团可任选与它们所连接的碳一起形成3至8元环烷基环,其中所述环烷基环可任选被1至3个R10基团取代;R7和R8独立地选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、‑Q‑芳基‑(R4)n、‑NR14R15、‑C(O)CH3,其中R7和R8可任选与它们所连接的氮一起形成含有1至3个选自‑NR5‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑SO2‑的杂原子的4至8元杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基或杂芳基环可任选被1至3个R10基团取代;R9、R10和R11独立地选自氧代、卤素、(C1‑C6)烷氧基、‑R3(R6)q、‑OR3(R6)q、硝基、‑NR14R15、‑SO2R3、(C1‑C6)烷基、‑C(O)R7、‑R1YR3和‑CO(O)R2,其中任意两个R9、R10或R11基团可任选连接形成3至8元环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基或杂芳基环可含有1至3个选自‑NR5‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑SO2‑的杂原子,且其中所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基环可任选被1至3个R4基团取代;R12和R13独立地选自H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑[C(R6)2]r‑、‑O[C(R6)2]r‑、氧代、卤素、‑C(O)R7、‑NR1R2和‑CO(O)R2,其中R12和R13可任选与它们所连接的碳一起形成含有1至3个选自‑NR5‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑SO2‑的杂原子的3至8元环烷基环或4至8元杂环基环,其中所述环烷基环或杂环基环可任选被1至3个R10基团取代;R14和R15独立地选自H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑R3(R6)q和‑OR3(R6)q,其中R14和R15可以与它们所连接的氮一起形成任选含有1或3个选自‑NR5‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑或‑SO2‑的杂原子的4至8元杂环基或杂芳基环,其中所述杂环基或杂芳基环可任选被1至3个R10基团取代;Q是‑[C(R6)2]r‑;m和n独立地为0、1、2、3或4;p独立地为0、1、2、3或4;且r和q独立地为0、1、2、3或4。
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