[发明专利]促甲状腺激素组合物有效
| 申请号： | 201280069717.0 | 申请日： | 2012-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104220097B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | C·潘;S·帕克;H·邱 | 申请（专利权）人： | 建新公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 谢梦欣 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文中描述了促甲状腺激素(TSH)的组合物，其中至少一种聚亚烷基二醇聚合物附接于TSH的糖位点。还描述了突变的促甲状腺激素(TSH)和至少一种聚亚烷基二醇聚合物的组合物，其中所述突变TSH包括其中一个或多个氨基酸残基已被半胱氨酸残基取代的TSH，且所述聚亚烷基二醇聚合物在取代的半胱氨酸残基的位点处附接于突变TSH。还描述了包含这些TSH组合物的药物组合物和在有此需要的患者中治疗甲状腺病况的方法，其通过对患者施用有效量的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 甲状腺 激素 组合 | ||
【主权项】：
1.一种产生PEG化、生物学活性的突变的促甲状腺激素(TSH)的方法，包括a)将一个或多个另外的半胱氨酸残基引入TSH，由此产生突变的TSH，其中所述半胱氨酸残基在选自下组的重组人TSH的氨基酸位置处代替位于TSH的α亚基上的内源性氨基酸残基：ASN66、THR69和GLY22，或在以下的重组人TSH的氨基酸位置处代替位于TSH的β亚基上的内源性氨基酸残基：VAL118；且b)将一个或多个聚亚烷基二醇聚合物附接于在步骤a)中引入的一个或多个半胱氨酸残基，由此产生PEG化、生物学活性的突变的TSH。
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