[发明专利]α-氨基脒聚合物及其用途

摘要

本申请描述了α-氨基脒聚合物和通过使一种或多种胺与一种或多种异氰化物和一种或多种醛反应来制备α-氨基脒聚合物的方法。还提供了从市售原料制备α-氨基脒聚合物的方法，其中市售原料为外消旋或立体化学纯的。α-氨基脒聚合物或其盐形式优选为生物可降解的和生物相容的，且可用于多种药物递送系统中，并也可用于其他目的，诸如，例如，包衣、添加剂、赋形剂、塑料和材料等。由于这些α-氨基脒聚合物的氨基部分的存在，它们特别适于递送多核苷酸。可制备含有本发明的α-氨基脒聚合物和多核苷酸的络合物、胶束、脂质体或颗粒。本发明的α-氨基脒聚合物也可用于制备用于药物递送的微粒。考虑到它们缓冲其环境pH的能力，它们在递送不稳定的药物中是特别有用的。

主权项

式(I)的聚合物：或其药用盐或异构体；其中：R¹为连接基团，其包括以下的一个或多个的组合：取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20脂族基团；取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20杂脂族基团；取代的或未取代的芳基；或取代的或未取代的杂芳基；任选插入一个或多个独立选自以下的基团：‑O‑、‑S‑、‑OSi(R⁷R⁸)O‑、‑SiR⁷R⁸‑和‑NR¹⁰‑；R²为氢，取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20脂族基团；取代的或未取代的，支链的或直链的环状或非环状C_1‑20杂脂族基团；取代的或未取代的芳基；或取代的或未取代的杂芳基；R³为取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20脂族基团；取代的或未取代的，支链的或直链的环状或非环状C_1‑20杂脂族基团；取代的或未取代的芳基；或取代的或未取代的杂芳基；各R⁴、R⁵和R¹⁰独立为氢，取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20脂族基团；取代的或未取代的，支链的或直链的环状或非环状C_1‑20杂脂族基团；取代的或未取代的芳基；或取代的或未取代的杂芳基、酰基、磺酰基，或氮保护基；或R⁴和R⁵连接在一起形成环状结构；或R⁴和R¹任选形成环状结构；或R⁵和R¹任选形成环状结构；各R⁷和R⁸为取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20脂族基团；取代的或未取代的，支链的或直链的，环状或非环状C_1‑20杂脂族基团；取代的或未取代的芳基；或取代的或未取代的杂芳基；E各自独立为氢或式R⁴或R⁵的基团；G为以及n为从1至100的整数，包括本数。