[发明专利]磺酰基氨基吡咯烷酮衍生物，及其制备及治疗应用有效
| 申请号： | 201280070270.9 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104136030A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | N·阿莱特;J-M·阿尔滕伯格;J-P·赫劳尔特;R·基尔希;G·拉萨尔;S·马拉特;M-C·菲利波-奥茨 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;C07D207/14;C07D217/14;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及具有抗血栓活性，特别是抑制凝血因子IXa和/或因子Xa的新磺酰基氨基吡咯烷酮化合物，其制备方法，及其用作药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰基 氨基 吡咯烷酮 衍生物 及其 制备 治疗 应用 | ||
【主权项】：
式(I)化合物，其中：R1表示氢原子、(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、(C3‑C7)环烷基‑(C1‑C6)烷基、Rb‑O‑Ra‑基团，其中Rb表示(C1‑C6)烷基或(C3‑C7)环烷基以及Ra表示(C1‑C6)烷基；或Rd‑O‑C(O)‑O‑Rc‑基团，其中Rd表示(C1‑C6)烷基或(C3‑C7)环烷基以及Rc表示(C1‑C6)烷基；或Rf‑C(O)‑O‑Re‑，其中Re表示(C1‑C6)烷基以及Rf表示(C1‑C6)烷基，R2表示卤素原子、‑OH、‑CN、(C1‑C6)烷基、‑O‑(C1‑C6)烷基，所述烷基是未经取代的或经一或多个彼此相同或不同的卤素原子取代；或Rg‑O‑Rh‑O‑，其中Rg表示(C1‑C6)烷基以及Rh表示(C1‑C6)烷基，R2'表示氢原子或(C1‑C6)烷基，R3表示：R4和R5彼此独立地表示(C1‑C6)烷基或(C3‑C7)环烷基，或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成包含1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元杂环烷基，所述杂环烷基是未经取代的或经一或多个选自卤素原子、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑CF3、‑OCF3的彼此相同或不同的基团取代，R6表示卤素原子、氢原子、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基或‑CN；以及其对映异构体、非对映异构体及其混合物，及其可药用盐。
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