[发明专利]双胍组合物和治疗代谢性病症的方法

摘要

本文提供了用于通过施用包含双胍或相关杂环化合物例如二甲双胍的组合物来治疗包括糖尿病、肥胖症的某些病状和其它代谢性疾病、病症或病状的方法。本文还提供了双胍或相关杂环化合物组合物以及用于制备它们以用于在本发明的方法中使用的方法。本文还提供了包含二甲双胍及其盐的组合物以及使用方法。

主权项

一种包含具有结构式I的双胍或相关杂环化合物的组合物，其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆以及R₇独立地选自：H、OH；O‑Rx，其中Rx是烷基、环烷基、烷基环烷基、酰基、酯、硫酯；任选取代的烷基；环烷基；烷基环烷基；杂环烷基；烷基杂环烷基；任选取代的烯基；任选取代的炔基；任选取代的芳基；任选取代的烷基芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的烷基杂芳基；以及或者R₆和R₇可以连接在一起形成一个键，从而一起形成包含它们所连接的氮原子的环；或者R₁和R₂可以一起形成包含它们所连接的氮原子的3元至8元杂环；或者R₄和R₅可以一起形成包含它们所连接的氮原子的选自下组的环：氮丙啶、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吲哚基、二氢吲哚基、吡咯烷基、哌嗪基以及哌啶基。其中所述组合物适用于减小所述化合物的平均生物利用度、向受试者的肠的一个或多个区域释放治疗有效量的所述化合物或者其组合。