[发明专利]具有特定的取代基分布的酯化的纤维素醚有效
申请号: | 201280072177.1 | 申请日: | 2012-10-24 |
公开(公告)号: | CN104427979B | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | R·L·施米特;R·L·萨姆勒;M·布拉克哈根;O·彼得曼;R·阿登;N·S·格拉斯曼;S·J·吉劳多 | 申请(专利权)人: | 陶氏环球技术有限责任公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K47/38;C08B11/08;C08B13/00 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 酯化的纤维素醚包含(i)脂族一价酰基或(ii)式‑C(O)‑R‑COOA的基团,其中R为二价脂族或芳族烃基并且A为氢或阳离子或(iii)脂族一价酰基和式‑C(O)‑R‑COOA的基团的组合,其中所述纤维素醚具有通过1‑4个连接基结合的葡糖苷单元并且具有甲基、羟烷基和任选的不同于甲基的烷基作为取代基,使得所述酯化的纤维素醚的MS(羟烷基)为0.05‑1.00,和葡糖苷单元的羟基被甲基取代,使得[s23/s26‑0.2*MS(羟烷基)]为0.36或更少,其中s23为其中仅在葡糖苷单元的2‑位和3‑位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数,和其中s26为其中仅在葡糖苷单元的2‑位和6‑位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数。所述酯化的纤维素醚可用作用于差水溶性药物的赋形剂。 | ||
搜索关键词: | 具有 特定 取代 分布 酯化 纤维素 | ||
【主权项】:
一种醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,HPMCAS,其中所述HPMCAS具有通过1‑4个连接基结合的葡糖苷单元并且具有甲基和羟丙基,使得所述HPMCAS的MS羟丙基为0.05‑1.00,和葡糖苷单元的羟基被甲基取代,使得[s23/s26‑0.2*MS羟丙基]为0.10至0.23,其中s23为其中仅在葡糖苷单元的2‑位和3‑位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数,和其中s26为其中仅在葡糖苷单元的2‑位和6‑位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数。
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