[发明专利]亲水性链接体及其在药物分子和细胞结合分子共轭反应上的应用

摘要

本专利涉及含有亲水链接体的细胞结合分子‑药物共轭体，以及使用这些亲水链接体和这些共轭体的方法。

主权项

1.如结构式(I)所示的亲水性链接体其中，Y指一种能与细胞结合分子反应的官能团；Q和T指‑P(＝O)(OM)‑，‑S(O2)‑或者‑S(O)‑；m和n为除同时为0外的0至5之间的整数；当m＝1，n＝0时，Q不能为‑P(＝O)(OM)‑；当n＝1，m＝0时，T不能为‑P(＝O)(OM)‑；Z指一种能与细胞毒素分子形成双硫键，硫醚，腙，醚，二级三级或四级胺，亚胺，环杂烷基，杂芳基，烷基肟或者酰胺的官能团；R1，R2，R3，和R4的组成原子包括C，N，O和S中的一种或多种；R1，R2，R3，和R4为含1‑6个碳原子的线性烷基，含3‑6个碳原子的支链或环烷基，线性、支链或者环烯基、环炔基，含1‑6个碳原子的酯、醚或酰胺中的一种或多种；R5和R6为相同或不同的H，含1‑6个碳原子的线性烷基，含3‑6个碳原子的支链或环烷基，线性、支链或者环烯基、环炔基，含1‑6个碳原子的酯、醚或酰胺中的一种或多种；M为H，Na或K；所述结构式(I)所示的亲水性链接体不包括Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH2‑OH、NH2‑CH2‑CH2‑SO‑CH2‑Cl、Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH2‑Cl和Cl‑CH2‑CH2‑SO2‑CH‑Cl2。