[发明专利]阿霉素复合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201310002466.0 | 申请日： | 2013-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN103156872A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 汤朝晖;于海洋;宋万通;李明强;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K31/704 | 分类号： | A61K31/704;A61K47/34;A61P35/00;A61P35/02;C08G81/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵;李玉秋 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种阿霉素复合物，由阿霉素和具有式（I）结构的聚合物通过静电作用复合形成，本发明还提供了一种阿霉素复合物的制备方法，由阿霉素与具有式（I）结构的聚合物在水性介质中发生静电作用复合得到阿霉素复合物。本发明提供的阿霉素复合物中，阿霉素同时受到亲水的聚乙二醇链段和疏水的氨基酸链段的保护，可以有效避免由于静脉注射后血液循环系统的影响而发生的阿霉素突然释放，提高了阿霉素复合物的稳定性。同时，制备得到的阿霉素复合物具有良好的生物相容性和生物降解性。此外，具有式（I）结构的聚合物的羧基与阿霉素的氨基通过静电作用复合，羧基在水性介质中具有pH值敏感性，从而促进阿霉素的释放，提高药物的疗效。 |
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| 搜索关键词： | 阿霉素 复合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿霉素复合物，由阿霉素和具有式（I）结构的聚合物通过静电作用复合形成，![]()
（I）；式（I）中，R1独立的选自C2~C10的直链烷基、C3~C10的支链烷基、苯基或R′-CO-，R′独立的选自C2~C10的直链烷基、C3~C10的支链烷基或苯基；R2独立的选自C1~C20的烷基或取代的C1~C20的烷基;R3独立的选自H原子或阳离子；L独立的选自-CH2-或-CH2-CH2-；m为聚合度，40≤m≤250；x，y，z为聚合度,10≤2x+y+z≤5000，5%≤y/(2x+y+z)≤80%。
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