[发明专利]一种mPEG化盐酸表阿霉素磁性脂质体的制备方法

摘要

本发明涉及脂质体，具体公开了一种制备mPEG化盐酸表阿霉素磁性脂质体的方法。通过简单沉淀法制备纳米四氧化三铁，乙醇注入法制备空白mPEG化磁性脂质体，硫酸铵梯度法包载盐酸表阿霉素。通过透射电镜表征，制备的mPEG化盐酸表阿霉素纳米磁性脂质体体颗粒为近球形，平均粒径约为50nm，所制备的脂质体具有较好的包封率、体外稳定性和缓释效果。本发明制备工艺简便，成本低廉，易于进行规模制备。

主权项

一种mPEG化盐酸表阿霉素磁性脂质体的制备方法，以四氧化三铁为磁性材料，盐酸表阿霉素为内包药物，聚乙二醇单甲醚（mPEG）为修饰剂，脂质体为载体，其特征在于包括如下步骤：（1）纳米四氧化三铁的制备；（2）mPEG化盐酸表阿霉素纳米磁性脂质体的制备：称取卵磷脂、胆固醇、mPEG和纳米四氧化三铁，超声溶于无水乙醇中得到混合溶液2，卵磷脂、胆固醇、mPEG与纳米四氧化三铁的质量比分别为50:1、6.25:1‑12.5:1、5:1‑15:1；将混合溶液2缓慢注入0.1 mol/L硫酸铵水溶液中得到混合溶液3，无水乙醇和硫酸铵溶液的体积比为3:5；将混合溶液3于30℃水浴超声30 min，60 ℃减压旋转蒸发直至不能闻到乙醇味，制得空白脂质体；将空白脂质体装入透析袋中，用PBS溶液透析24 h，透析后的空白脂质体中加入盐酸表阿霉素，盐酸表阿霉素与卵磷脂质量比为1:165‑1:200，置于55 ℃水浴孵化30 min，使用两层0.2μm微孔滤膜过滤脂质体，控制脂质体大小，并滤去未包封住的颗粒，即得磁性盐酸表阿霉素脂质体，4℃冷藏保存。