[发明专利]色胺酮类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 201310005422.3 | 申请日： | 2013-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN103054870A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 杨青;匡春香 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域，具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为0.054µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103µM和1.80×10-5µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸（Ki34µM，IC50340µM）。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性；起到治疗肿瘤的作用，包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积，以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 酮类 化合物 作为 吲哚 双加氧酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
一种色胺酮类化合物作为吲哚胺2,3‑双加氧酶抑制剂的用途，其特征在于所述色胺酮类化合物为8‑硝基色胺酮。
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