[发明专利]硼替佐米合成方法无效
| 申请号： | 201310006016.9 | 申请日： | 2013-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN103059054A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 陈书峰;胡杨洋;张平;靳磊;马芸;张驰 | 申请（专利权）人： | 杭州平和安康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人： | 冯忠亮 |
| 地址： | 310008 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明为硼替佐米合成方法，解决已有合成方法产物收率不高、操作复杂、成本高，不适合工业化生产的问题。该合成方式是通过起始原料药硼酸三甲酯、（1S，2S，3R，5S)—（+)—派烷二醇、二氯甲烷为起始原料药，经过金属化反应、格式反应、取代等反应与（S)—3—苯基—2—[(吡嗪—2—羰基)氨基]丙酸经过缩合反应，所得产物再进行酸化得到硼替佐米，本发明提供的硼替佐米合成方法，原料便宜易得、产物收率高、操作简便、成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 硼替佐米 合成 方法 | ||
【主权项】：
硼替佐米合成方法，通过如下合成步骤实现：A.二氯甲烷、正丁基锂为起始原料药，经过金属化反应去质子，得到金属盐二氯甲烷锂，B.二氯甲烷锂与硼酸三甲酯反应，得到化合物Ⅰ，C.化合物Ⅰ与(1S，2S，3R，5S)—(+)—派烷二醇反应，得到化合物Ⅱ，D.化合物Ⅱ与异丁基溴化镁通过格式反应得到化合物Ⅲ，E化合物Ⅲ与双(三甲基硅基)氨基锂反应得到化合物Ⅳ，F.化合物Ⅳ在有机溶剂中经酸化得到化合物Ⅴ，G..化合物Ⅴ与化合物Ⅵ(S)—3—苯基—2—[(吡嗪—2—羰基)氨基]丙酸在碱性化合物的催化下，经过缩合反应得化合物Ⅶ，经过酸化得到硼替佐米，H..产物硼替佐米在有机溶剂中经过结晶，得到纯度较高的硼替佐米三聚体形式。
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