[发明专利]一种伊潘立酮药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于有机药物新晶型技术领域，具体涉及一种伊潘立酮药物共晶及其制备方法。其是以伊潘立酮作为药物活性成分，以4-氨基苯甲酸为前驱体，伊潘立酮和4-氨基苯甲酸通过氢键和π-π堆积作用构成三维网络结构；在YZ面上，4-氨基苯甲酸分子通过N-H…O氢键在YZ面沿Y方向呈波浪式伸展，伊潘立酮分子以头尾堆积方式在YZ面π-π堆积沿Y方向伸展；X方向上，伊潘立酮分子和4-氨基苯甲酸分子通过O-H…N形成氢键，伊潘立酮分子以头尾堆积方式在X方向上π-π堆积。该共晶空间群为单斜晶系。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗精神分裂症特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

主权项

一种伊潘立酮药物共晶，其特征在于：以伊潘立酮作为药物活性成分，以4‑氨基苯甲酸为前驱体，伊潘立酮和4‑氨基苯甲酸通过氢键和π‑π堆积作用构成三维网络结构；在YZ面上，4‑氨基苯甲酸分子通过N‑H…O氢键在YZ面沿Y方向呈波浪式伸展，伊潘立酮分子以头尾堆积方式在YZ面π‑π堆积沿Y方向伸展；X方向上，伊潘立酮分子和4‑氨基苯甲酸分子通过O‑H…N形成氢键，伊潘立酮分子以头尾堆积方式在X方向上π‑π堆积；该共晶空间群为单斜晶系，其轴长a=7.4085～7.6085，b=12.6665～14.6665，c=13.4528～15.4528，轴角α=90，β=104.06～106.06，γ=90；XRD谱特征峰值出现在9.0116°～9.2116°，12.6403°～12.8403°，14.2060°～14.4060°，14.9961°～15.1961°，16.3423°～16.5423°，17.6738°～17.8738°，19.7954°～19.9954°，20.7465°～20.9465°，24.5216°～24.7216°和25.2386°～25.4386°处。