[发明专利]一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310011026.1 | 申请日： | 2013-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN103012239A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;张洋;刘傲霞;吴旭娟;封丛鹏 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D207/325 | 分类号： | C07D207/325 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法，其主要步骤是：将3-硝基-4-卤素苯甲醛、反式-4-羟基-L-脯氨酸或反式-4-苯甲酰氧基-L-脯氨酸、仲胺及溶剂，在25～140℃反应，经由氧化还原芳构化反应及SN2取代反应，一锅法合成目标化合物。该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，通过本发明方法可以快速有效地获得此类化合物，降低合成成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝基 吡咯 甲基 取代 苯胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一类如式I的结构所代表的2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物，是合成表皮因子受体抑制剂(EGFRis)和组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACis)的重要中间体，其合成主要步骤是：将3-硝基-4-卤素苯甲醛(其结构如式II所示)，反式-4-羟基-L-脯氨酸或反式-4-苯甲酰氧基-L-脯氨酸(结构如式III所示)，仲胺(结构如式IV所示)及溶剂，在25～140℃“一锅法”反应，得到目标化合物(式I所示化合物)：![]()
其中，R1R2可以分别是直链长度C1～C6的脂肪族碳链(主要指甲基、乙基、正丙基或是-CH2CH2-OH)；或是R1R2表示为同一条C4～C9的环状碳链，C4～C9含有杂原子(N、O、S)的环状碳链(例如-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH2N(CH3)-CH2CH2-)。
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