[发明专利]西地那非中间体4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺的绿色合成新工艺有效
| 申请号： | 201310011716.7 | 申请日： | 2013-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103044330B | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 陈再新;夏正君;张明光;王明林;林送;马堰启;吉小龙 | 申请（专利权）人： | 常州亚邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 213200 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种治疗男性勃起功能障碍的药物枸橼酸西地那非关键中间体4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺的绿色新工艺。该工艺提供的方法安全性高、反应易控制，对环境污染小，溶剂的回收套用不仅降低了成本，且减少了排放，更加绿色环保。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 氨基 甲基 丙基 吡唑 甲酰胺 绿色 合成 新工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I所示的4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺的新方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：(a)式II所示的1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺，在有机溶剂中并在一定的温度下，与发烟硝酸或者混酸反应，得到式III所示的4‑硝基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺；(b)在离子液体溶剂中和在一定的温度下，4‑硝基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺(III)与金属锌和铵盐进行还原反应，得到4‑氨基‑1‑甲基‑3‑正丙基吡唑‑5‑甲酰胺(I)。![]()
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