[发明专利]一种阿加曲班一水合物的制备方法有效
| 申请号： | 201310013259.5 | 申请日： | 2013-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103923168B | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;吴尽;陈见见;徐冰 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068;C07K1/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿加曲班一水合物的制备方法，该方法包括如下步骤：（1）取粗品加入97%（V/V）的乙醇水溶液中，溶解，降至室温，然后再降温至0‑5℃，搅拌析晶，抽滤，干燥，得白色粉末Ⅰ；（2）将白色粉末Ⅰ重复步骤（1）的操作，得白色粉末Ⅱ；（3）取白色粉末Ⅱ，加入25%（V/V）的乙醇水溶液中，溶解，脱色，过滤，滤液搅拌下自然冷却至室温，继续搅拌析晶，抽滤，干燥，得阿加曲班一水合物。本发明可使最终产品一水合阿加曲班的纯度达到99.90%以上，并且使21位R/S异构体的比例主要控制为65:34，从而最大程度地发挥了阿加曲班生物活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿加曲班一 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿加曲班一水合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）取阿加曲班粗品，加入97%（V/V）的乙醇水溶液中，加热回流溶解，全溶后降至室温，然后再降温至0‑5℃，搅拌析晶，抽滤，干燥，得白色粉末Ⅰ；（2）将白色粉末Ⅰ重复步骤（1）的操作，得白色粉末Ⅱ；（3）取白色粉末Ⅱ，加入25%（V/V）的乙醇水溶液中，加热回流溶解，加入活性炭脱色，过滤，滤液搅拌下自然冷却至室温，继续搅拌析晶，抽滤，干燥，得阿加曲班一水合物。
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