[发明专利]Lupane三萜系衍生物及其药学用途

摘要

本发明涉及一种Lupane三萜系衍生物及其药学用途，具体涉及一种如式（I）~（III）所示的Lupane三萜系衍生物，以及包含有效剂量的该三萜系衍生物或其药学上可接受盐的药物组合物、联合制剂，以及它们在用于制备抗HIV-1和艾滋病药物中的应用。

主权项

1.如下式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：R₁独立地为H，或X独立地为亚甲基，羰基，硫代羰基，CHF，或CF₂； L独立地为结合键，-NR₄-，-(CH₂)r-，-乙烯基-，-乙炔基-，-CHOH-，或Y独立地为结合键，-NR₄-，-NR₄CH₂-，-CHOH-，-CH₂-，-C(=O)-，-CH(CH₃)-，-C(CH₃)₂-，1,1-环丙二基，1,1-环丁二基，或1,1-环戊二基；Ar₁为任意取代或未取代的烷基，任意取代或未取代的芳基，任意取代或未取代的杂环基，任意取代或未取代的杂芳基，或任意取代或未取代的胺烷基；当取代时，所述取代基为一个或多个独立基团，分别独立地选自：卤素，烷基，烷氧基，卤烷基，卤烷氧基，胺基，胺烷基，羟烷基，硫烷基，-NHC(O)NH₂，-NHC(O)NH(R₃)，-N(R₃)C(O)NH(R₃)，-NHC(O)N(R₃)₂，-N(R₃)C(O)N(R₃)₂，-NHC(O)NH(芳基)，-NHC(O)NH(杂芳基)，-NHSO₂(R₃)，-N(R₃)SO₂(R₃)，-OH，-NO₂，-SH，-S(O)_0-3H，-S(O)_0-3(R₃)，-SO₂NH₂，-SO₂NH(R₃)，-SO₂N(R₃)₂，-(CH₂)rS(=O)CH₃，-(CH₂)rS(=O)₂CH₃，-P(O)(OH)₂，-P(O)(O-R₃)OH，-P(O)(O-R₃)₂，-CN，-C(O)OH，-R₃C(O)OH，HOOC-R₃-C(O)-，-C(O)O-R₃，-C(O)NH₂，-C(O)NH(R₃)，-C(O)N(R₃)₂，-(CH₂)rCONH₂，-(CH₂)rCONHR₃，或-(CH₂)rCON(R₃)₂； Ar₂为任意取代或未取代的芳基，任意取代或未取代的杂环基，或任意取代或未取代的杂芳基；当取代时，所述取代基为一个或多个独立基团，分别独立地选自：卤素，卤烷基，卤烷氧基，胺基，-NHC(O)NH₂，-NHC(O)NH(R₃)，-N(R₃)C(O)NH(R₃)，-NHC(O)N(R₃)₂，-N(R₃)C(O)N(R₃)₂，-NHC(O)NH(芳基)，-NHC(O)NH(杂芳基)，-NHSO₂(R₃)，-N(R₃)SO₂(R₃)，-OH，-NO₂，-SH，-S(O)_0-3H，-S(O)_0-3(R₃)，-SO₂NH₂，-SO₂NH(R₃)，-SO₂N(R₃)₂，-(CH₂)rS(=O)CH₃，-(CH₂)rS(=O)₂CH₃，-P(O)(OH)₂，-P(O)(O-R₃)OH，-P(O)(O-R₃)₂，-CN，-C(O)OH，-R₃C(O)OH，HOOC-R₃-C(O)-， HOOCC(CH₃)₂CH₂C(O)-，-C(O)O-R₃，-C(O)-R₃-NH₂，-C(O)-R₃-OH，-C(O)NH₂，-C(O)NH(R₃)，-C(O)N(R₃)₂，-(CH₂)rCONH₂，-(CH₂)rCONHR₃，-(CH₂)rCON(R₃)₂，任意取代或未取代的胺烷基，任意取代或未取代的羟烷基，任意取代或未取代的烷基，任意取代或未取代的烯基，任意取代或未取代的炔基，任意取代或未取代的烷氧基，任意取代或未取代的芳氧基，任意取代或未取代的环烷基，任意取代或未取代的环烷基烷基，任意取代或未取代的杂环基，任意取代或未取代的杂环烷基，任意取代或未取代的芳基，任意取代或未取代的芳烷基，任意取代或未取代的杂芳基，或任意取代或未取代的杂芳烷基； R₃独立地为烷基，或两个R₃与它们连接的氮原子一起形成3-至7元的杂环基，所形成的杂环基可任意地被烷基或甲磺酰基取代或未取代； R₄独立地为氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂环基，杂环烷基，杂芳基，杂芳烷基，胺烷基，羟烷基，-S(O)_0-3(R₃)，-SO₂NH₂，-SO₂NH(R₃)，-(CH₂)rS(=O)CH₃，-(CH₂)rS(=O)₂CH₃，-P(O)(O-R₃)₂，-R₃C(O)OH，HOOC-R₃-C(O)-，HOOCC(CH₃)₂CH₂C(O)-，-C(O)O-R₃，-C(O)-R₃-NH₂，-C(O)-R₃-OH，-C(O)NH₂，-C(O)NH(R₃)，-C(O)N(R₃)₂，-(CH₂)rCONH₂，-(CH₂)rCONHR₃，或-(CH₂)rCON(R₃)₂； r为1到8的整数。