[发明专利]一类金雀异黄酮烷基胺类化合物、其制备方法和用途有效
申请号: | 201310019569.8 | 申请日: | 2013-01-21 |
公开(公告)号: | CN103113340A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
发明(设计)人: | 邓勇;强晓明;谭正怀;袁文;桑志培;刘强 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;C07D405/12;C07D491/107;C07D405/14;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00;A61P25/04;A61P27/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610041 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明公开了一类新型的金雀异黄酮烷基胺类化合物(I)及其药学上可接受的盐、其制备方法和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途,包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病; |
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搜索关键词: | 一类 异黄酮 烷基 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一类金雀异黄酮烷基胺类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于该类化合物的化学结构通式如(I)所示:
式中:Ar表示如下所示的(A)~(C)中任一结构单元,n=1或2;
;R1表示H、C1~C12烷基;R2表示C1~C12烷基、苄基、取代苄基、1,2,3,4-四氢吖啶9-基、6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶9-基、8-氯-1,2,3,4-四氢吖啶9-基、6,8-二氯-1,2,3,4-四氢吖啶9-基、或N-脱甲基加兰他敏基;R1NR2也表示四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基、4-位被C1~C12烷基所取代的哌啶基、4-位被苄基或取代苄基所取代的哌啶基、哌嗪基、4-位被C1~C12烷基所取代的哌嗪基、4-位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基;R3表示H、C1~C12烷基、CF3、C1~C4酰基;Linker表示(CH2)m;“-O-Linker-NR1R2”也表示
;m表示1-12;R4表示H、C1~C12烷基、苄基或取代苄基;其中,当Ar表示(A)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为3或4时,R1NR2不表示4-苄基哌嗪基;当Ar表示(A)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为3时,R1NR2不表示吗啉基、四氢吡咯基、4-甲基哌嗪基;当Ar表示(B)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为2、3或4时,R1和R2不同时表示甲基、乙基、正丙基、或正丁基;当Ar表示(B)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为2、3、4、5或6时,R1NR2不表示吗啉基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基;当Ar表示(B)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为2、3或4时,R1NR2不表示四氢吡咯基、哌啶基;当Ar表示(B)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为4或6时,R1NR2不表示4-乙基哌嗪基;当Ar表示(B)结构单元且R3表示H,Linker为(CH2)m,m为3或5时,R1NR2不表示4-苄基哌嗪基;上述术语“取代苄基”是指被苯环上被1-4个选自下组的基团所取代的苄基:F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基,这些取代基可在苯环的任意可能位置。
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