[发明专利]肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨质疏松症方面的应用无效
| 申请号： | 201310021388.9 | 申请日： | 2013-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN103086923A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 吴玉清;原晓喻;李洪伟 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07C261/04 | 分类号： | C07C261/04;C07D213/54;C07D333/24;A61K31/277;A61K31/381;A61K31/4409;A61P19/02;A61P19/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨质疏松症方面的应用，属于组织蛋白酶（Cathepsins）抑制剂技术领域。该类抑制剂不具有P2-P3连接部位，但具有不同P3位结构。其结构如下式所示，其中P3是芳基，包括对位联苯、对位苯-吡啶、对位苯-噻吩、对位三联苯及其间位三联苯。本发明设计、合成的非肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、原料易得、合成方便、产率高的优点；母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。其对组织蛋白酶K的抑制效应在亚纳摩尔水平上，对B和S的抑制效应在微摩尔水平上，且使同源性极高的组织蛋白酶K和L的抑制效应差别被拉大，从而增加了抑制剂作为治疗骨质疏松症药物开发的可能性。 |
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| 搜索关键词： | 肼腈类 组织蛋白酶 抑制剂 及其 治疗 骨质 疏松 方面 应用 | ||
【主权项】：
1.一种肼腈类组织蛋白酶K抑制剂，其结构式如下所示：![]()
其中，R为![]()
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