[发明专利]氢化吡啶[4,3-b]吲哚类化合物的制备方法有效
申请号: | 201310022238.X | 申请日: | 2010-03-29 |
公开(公告)号: | CN103145707A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 李松;钟武;郑志兵;肖军海;李冰;谢云德;周辛波 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及氢化吡啶[4,3-b]吲哚类化合物的制备方法,具体涉及2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶[4,3-b]吲哚或其二盐酸盐的制备方法,它包括如本申请中所述的步骤a)~h)。 | ||
搜索关键词: | 氢化 吡啶 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.用于制备式I化合物或其二盐酸盐的方法,
式I该方法包括:a)以6-甲基烟酸甲酯制备得到2-甲基-5-乙酰基吡啶;
b)将2-甲基-5-乙酰基吡啶与吗啉反应制备得到2-(6-甲基吡啶-3-基)吗啉乙基硫酮;
c)2-(6-甲基吡啶-3-基)吗啉乙基硫酮在碱性条件下制备得到2-甲基-5-吡啶乙酸;
d)2-甲基-5-吡啶乙酸与对甲苯胺反应制备得到2-(6-甲基吡啶-3-基)N-p-甲苯基酰胺;
e)2-(6-甲基吡啶-3-基)N-p-甲苯基酰胺与硼氢化钠反应制备得到5-(2-p-甲基苯基氨乙基)-2-甲基吡啶;
f)5-(2-p-甲基苯基氨乙基)-2-甲基吡啶经过重氮化反应制备得到2-甲基-5-(N-亚硝基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶;
g)2-甲基-5-(N-亚硝基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶与硫代硫酸钠反应制备2-甲基-5-(N-氨基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶;
h)由2-甲基-5-(N-氨基-2-p-甲基苯基氨乙基)吡啶制备得到2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶[4,3-b]吲哚或其二盐酸盐;![]()
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