[发明专利]N-(2-苯酚基)-β-咔啉和N-(5-溴-2-苯酚基)-β-咔啉的合成方法

摘要

本发明公开了一种N-(2-苯酚基)-β-咔啉和N-(5-溴-2-苯酚基)-β-咔啉的合成方法，属于化学药品合成技术领域。所述的方法如下：依次加入如式Ⅳ所示的β-咔啉氮氧化物和如式Ⅴ所示的二芳基高价碘盐，在惰性气体保护下加入溶剂，待加热至反应完毕后分离提纯得到如式Ⅱ所示的N-(2-苯酚基)-β-咔啉或式Ⅲ所示的N-(5-溴-2-苯酚基)-β-咔啉。式Ⅱ 式Ⅲ式Ⅳ 式Ⅴ本发明提供的方法原料简单易得、合成过程简便易操作、合成产率高、产品易于纯化。

主权项

1.一种N-(2-苯酚基)-β-咔啉和N-(5-溴-2-苯酚基)-β-咔啉的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：依次加入如式Ⅳ所示的β-咔啉氮氧化物和如式Ⅴ所示的二芳基高价碘盐，在惰性气体保护下加入溶剂，待加热至反应完毕后分离提纯得到如式Ⅱ所示的N-(2-苯酚基)-β-咔啉或式Ⅲ所示的N-(5-溴-2-苯酚基)-β-咔啉；式Ⅱ                式Ⅲ式Ⅳ                   式Ⅴ其中，式Ⅴ所示的二芳基高价碘盐中，Y为 H或Br；X为氟、氯、溴、碘原子，四氟硼酸基团，三氟甲磺酸基团，六氟磷酸基团，对甲苯磺酸基团，苯磺酸基团和甲磺酸基团中的任意一种；反应温度为80-160℃；反应时间为6-72 h；各种原料的摩尔比如下：β-咔啉氮氧化物：二芳基高价碘盐=1 :（0.5-3.0）。