[发明专利]制备替米沙坦的方法及其中间体有效
| 申请号： | 201310028069.0 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103787982A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 吴明军;李剑峰;陈伟铭;田广辉;朱富强;索瑾;沈敬山 | 申请（专利权）人： | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所;山东特珐曼医药原料有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07C63/72;C07C51/363;C07C255/50;C07C253/30;C07C69/65;C07C67/307 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;陈国军 |
| 地址： | 201209 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 替米沙坦 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式III化合物的方法，所述方法通过如下反应式实施：![]()
式I化合物和式II化合物经亲核取代反应得到式III化合物；其中，R为COOH、COOR’或CN；R’为C1~C12的直链或支链烷基、C2~C12的直链或支链链烯基、芳基或被芳基取代的C1~C5烷基，其中，所述芳基为苯基或杂芳基，所述杂芳基为噻唑基、吡唑基、吡啶基或咪唑基；当R为COOH时，X为Cl、Br或I；当R为COOR’或CN时，X为Cl。
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