[发明专利]共担载顺铂和阿霉素的复合物、胶束及胶束的制备方法有效
申请号: | 201310039396.6 | 申请日: | 2013-01-31 |
公开(公告)号: | CN103055324A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 汤朝晖;李明强;林坚;宋万通;吕世贤;陈学思 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K47/34;A61K33/24;A61K31/704;A61K9/107;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵;李玉秋 |
地址: | 130022 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 本发明提供一种共担载顺铂和阿霉素的复合物,胶束及胶束的制备方法。所述复合物由顺铂、阿霉素与嵌段共聚物复合而成,顺铂与嵌段共聚物通过配位作用复合,阿霉素与嵌段共聚物通过静电作用复合,所述嵌段共聚物具有式(I)或式(II)结构。共担载顺铂和阿霉素的复合物胶束,包括所述共担载顺铂和阿霉素的复合物和水性介质。所述复合物胶束的制备方法为将阿霉素、顺铂和具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物在水性介质中反应,得到共担载顺铂和阿霉素的胶束。所述复合物胶束在生理条件下可稳定担载顺铂及阿霉素,并且其释放具有pH值敏感性。 | ||
搜索关键词: | 共担载顺铂 阿霉素 复合物 胶束 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种共担载顺铂和阿霉素的复合物,由顺铂、阿霉素与嵌段共聚物复合而成,顺铂与嵌段共聚物通过配位作用复合,阿霉素与嵌段共聚物通过静电作用复合,所述嵌段共聚物具有式(I)或式(II)结构;式(I)中和式(II)中,R1独立地选自氢、烷基或取代烷基;R2独立地选自-NH-或-R5(CH2)rNH-,其中,R5为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-,1≤r≤10;R3独立地选自氢和保护基,所述保护基为烷基或芳烷基,其中,氢占全部R3基团的60%以上;R4独立地选自氢或疏水基团;m为聚合度,20≤m≤250;n为聚合度,5≤n≤200。
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