[发明专利]ent-3-甲氧基吗喃的制备方法有效
| 申请号： | 201310041846.5 | 申请日： | 2013-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN103073494A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 许学农;苏健;冷秀云;王喆 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/28 | 分类号： | C07D221/28 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其包括如下步骤：用(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉(I)与酰化试剂R1COX发生酰化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉酰胺(II)；该中间体(II)通过酸性环化反应得到ent-3-羟基吗喃酰胺(III)；所得中间体(III)通过O-甲基化反应，生成ent-3-甲氧基吗喃酰胺(IV)，最后中间体(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent-3-甲氧基吗喃(A)。该制备方法经济、可行且易产业化。 | ||
| 搜索关键词： | ent 甲氧基吗喃 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，![]()
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉(I)与酰化试剂发生酰化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉酰胺(II)；所述(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉酰胺(II)通过酸性环化反应得到ent-3-羟基吗喃酰胺(III)；所述ent-3-羟基吗喃酰胺(III)通过O-甲基化反应，生成ent-3-甲氧基吗喃酰胺(IV)，所述ent-3-甲氧基吗喃酰胺(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent-3-甲氧基吗喃(A)。![]()
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