[发明专利]9-羟甲基-10-咪蒽腙及其合成方法和应用无效
申请号: | 201310045376.X | 申请日: | 2013-02-05 |
公开(公告)号: | CN103086975A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 刘延成;陈振锋;梁宏;王海璐 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07D233/52 | 分类号: | C07D233/52;A61K31/4168;A61P35/00 |
代理公司: | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人: | 唐智芳 |
地址: | 541004 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | 本发明公开了一种新的蒽环类抗癌药物衍生物,即9-羟甲基-10-咪蒽腙及其合成方法和应用。它的合成方法为:称取等物质的量的9,10-蒽二甲醛和4,5-二氰咪唑-2-肼溴化氢,混合溶于有机溶剂中,进行醛胺缩合反应,得到混合产物;混合产物经硅胶柱层析,用甲醇和选自二氯甲烷、氯仿和乙酸乙酯中的一种组成的混合溶剂进行洗脱,洗脱液浓缩、干燥,得到目标中间体;取目标中间体与硼氢化钠在醇类溶剂存在条件下进行还原反应,向反应液中加水,静置、析出,分离出固体,即得。申请人发现它对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性显著,对其中某种受测肿瘤株的增殖抑制活性显著,显示出良好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。 | ||
搜索关键词: | 甲基 10 咪蒽腙 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.9-羟甲基-10-咪蒽腙,其结构式如下式所示:![]()
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