[发明专利]一种克里唑替尼的制备方法有效
申请号: | 201310051483.3 | 申请日: | 2013-02-16 |
公开(公告)号: | CN103992307B | 公开(公告)日: | 2017-07-14 |
发明(设计)人: | 李原强;钱建强;车大庆 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药物科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 310051 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及医药合成领域,具体为一种克里唑替尼的制备方法。该方法为一种具有下列式(a)结构的化合物的制备方法式(b)结构化合物与式(e)结构化合物进行Suzuki偶联反应,得到所述的式a结构化合物,进一步的,所述的式(a)结构化合物进行脱保护基反应得到(±)克里唑替尼。 | ||
搜索关键词: | 一种 克里唑替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种具有下列式(a)结构的化合物的制备方法:式(b)结构化合物与式(e)结构化合物进行Suzuki偶联反应,得到所述的式(a)结构化合物,其中R为Boc或Cbz;R1与R2同时为氢或甲基,或可环合成下列式(M)结构基团:其中所述Suzuki偶联反应所使用的反应试剂为钯催化剂和碱,其中所述的钯催化剂选自Pd(OAc)2,Pd(Ph3P)2Cl2,Pd(dppf)Cl2或者Pd/C;所述的碱为碳酸钠,碳酸钾或者碳酸铯。
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