[发明专利]新的STAT3 途径抑制剂和癌症干细胞抑制剂

摘要

本发明涉及新的STAT3途径抑制剂和癌症干细胞抑制剂，特别是涉及作为Stat3途径抑制剂和癌症干细胞抑制剂的新的萘并类化合物；使用这类化合物来治疗癌症的方法；使用这类化合物在哺乳动物中治疗与Stat3途径活性异常有关的紊乱的方法；以及含有这类化合物的药物组合物。

主权项

1.式I化合物，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用的盐或溶剂合物，其中各符号具有如下含义并且在每次出现时被独立地选择：X是O或S；R₁是氢、卤素、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、OR_a或SR_a；R₃是氢、氰基、CF₃、OCF₃、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、OR_a、SR_a或NR_bR_c；R₇是氢、卤素、氰基、硝基、CF₃、OCF₃、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环、芳基或被取代的芳基、OR_a或SR_a；R_a是氢、烷基或被取代的烷基、链烯基或被取代的链烯基、炔基或被取代的炔基、环烷基或被取代的环烷基、环烯基或被取代的环烯基、杂环或被取代的杂环或者芳基或被取代的芳基；R_b和R_c独立地是氢、烷基或被取代的烷基、环烷基或被取代的环烷基、杂环或被取代的杂环或者芳基或被取代的芳基，或者所述的R_b和R_c与它们所键合的N一起任选形成杂环或被取代的杂环；且n是1-4，条件是当R₃不是NR_bR_c时，则R₇不是氢且R₁和R₇中至少一个是卤素、芳基或被取代的芳基。