[发明专利]瑞巴派特的合成方法有效

专利信息
申请号: 201310075369.4 申请日: 2013-03-11
公开(公告)号: CN103113294A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 付泽飞;郑清泉;邹林 申请(专利权)人: 浙江远力健药业有限责任公司
主分类号: C07D215/227 分类号: C07D215/227
代理公司: 浙江永鼎律师事务所 33233 代理人: 王梨华
地址: 311600 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一种改进的,由2-氨基-3-(1.2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙酸盐酸盐(简称氨基酸盐)通过一步反应制得瑞巴派特的制备方法,能够制得高纯度的瑞巴派特,通过将氨基酸盐在碱性条件下加入活性炭吸附脱色,在碱性醇液中反应1~4小时得成品,收率80%~95%,产品纯度达到99.5%以上。本发明提高了瑞巴派特产品的得率,产生的杂质少,对环境的污染小,降低了生产成本,适合大规模、高产量地生产方式。
搜索关键词: 瑞巴派特 合成 方法
【主权项】:
一种瑞巴派特的合成方法,其特征在于,包含以下步骤:1)以氨基酸盐为原料,将原料溶于纯化水中并加入碱,在碱性条件下升温至55℃~70℃,加入活性炭,使得原料氨基酸盐溶解吸附脱色后过滤;2)将所得原料氨基酸盐过滤液降温至0℃~15℃; 3)加入试剂,滴入对氯苯甲酰氯与醇的混合液并搅拌原料氨基酸盐过滤液1.5小时~2.5小时产生反应;4)将上步所得溶液静置1.5~2.5小时;5)抽滤溶液获得碱盐化合物作为过渡体;6)将过渡体溶解于纯化水中,并保持溶液温度在18℃~22℃;7)滴加酸,使溶液pH值达到2~4,继续搅拌2~6小时;8)溶液结晶后离心抽滤获得滤饼状固体;9)用热水和乙醇反复冲洗滤饼状固体,使其pH值达到7;10)过滤烘干后得到成品瑞巴派特。
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