[发明专利]一种制备4-(2-羟乙基)-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮的新方法有效
| 申请号： | 201310076871.7 | 申请日： | 2013-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN103130704B | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 陈宇;陈欢生;袁利 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;C07C201/12;C07C205/34 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴泽群 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备罗匹尼罗盐酸盐关键中间体4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)的新方法。反应过程如下：2‑甲基‑3‑硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2‑甲基‑3‑硝基苯乙醇(Ⅳ)，对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成2‑甲基‑3‑(2‑烷氧基乙基)硝基苯(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酸(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 乙基 吲哚 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)的新方法，![]()
其特征包括：(1)2‑甲基‑3‑硝基苯乙酸(Ⅲ)经还原反应生成2‑甲基‑3‑硝基苯乙醇(Ⅳ)，![]()
(2)对化合物(Ⅳ)的羟基进行保护生成化合物(Ⅴ)，![]()
(3)化合物(Ⅴ)与草酸二乙酯反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酰基甲酸化合物(Ⅵ)，![]()
(4)化合物(Ⅵ)与双氧水反应生成2‑硝基‑6‑(2‑烷氧基乙基)‑苯乙酸(Ⅶ)，![]()
(5)化合物(Ⅶ)经氢化反应得到4‑(2‑羟乙基)‑1,3‑二氢‑2H‑吲哚‑2‑酮(Ⅰ)，![]()
式中R表示苯基，苯基上可通过一个或多个下述基取代：卤素、羟基、硝基、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑烷胺基；P表示乙基或氢；所述制备化合物(Ⅴ)的反应是在适当的溶剂下进行的，所用的溶剂选自四氢呋喃、异丙醚、甲叔醚、丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮、二氯甲烷、氯仿、甲苯、乙腈、甲醇、乙醇、N,N‑二甲基甲酰胺；所述制备化合物(Ⅴ)的反应是在适当的碱作用下进行的，所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、丁基锂、三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶。
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