[发明专利]阿塞那平马来酸盐的合成工艺无效
| 申请号： | 201310077529.9 | 申请日： | 2013-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN103113379A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张福治;李春雷;丁炬平;张仁延;余强 | 申请（专利权）人： | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明针对以往文献对阿塞那平马来酸盐的合成工艺中，还原后反式中间体与顺式比例过低的不足，发明了所述的以4-甲氧基-苄基替代氮上空间效应小的甲基，经镁屑在甲醇/甲苯体系还原，利用4-甲氧基-苄基较大的空间位阻效应，有效地抑制顺式异构体的生成，促进所需反式构型的生成，使反式中间体与顺式中间体比例提高到了近10∶1，还原后不用纯化直接用三氟乙酸脱掉4-甲氧基-苄基，乙醇结晶纯化得到单一反式产物，单一反式构型的产物再用硫酸二甲酯甲基化即得到阿塞那平关键中间体(III)，中间体III再经常规还原，成盐即得到产物的阿塞那平马来酸盐的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 合成 工艺 | ||
【主权项】：
所述的以4‑甲氧基‑苄基替代氮上空间效应小的甲基，经镁屑在甲醇/甲苯体系还原，利用4‑甲氧基‑苄基较大的空间位阻效应，有效地抑制顺式异构体的生成，促进所需反式构型的生成，使反式中间体与顺式中间体比例提高到了近10∶1，还原后不用纯化直接用三氟乙酸脱掉4‑甲氧基‑苄基，乙醇结晶纯化得到单一反式产物，单一反式构型的产物再用硫酸二甲酯甲基化即得到阿塞那平关键中间体(III)，中间体III再经常规还原，成盐即得到阿塞那平马来酸盐(Org5222)的合成工艺。
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