[发明专利]含嘧啶或吡啶的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用有效
申请号: | 201310081148.8 | 申请日: | 2013-03-14 |
公开(公告)号: | CN104045642A | 公开(公告)日: | 2014-09-17 |
发明(设计)人: | 李建其;张庆伟;杜振新;卢秀莲;张保寅;张莉 | 申请(专利权)人: | 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;C07D491/048;C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/4355;A61K31/4365;A61P35/00;A61P5/00;A61P37/02;A61 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 272073 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用,所述稠环化合物为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐;本发明的化合物,作为抗肿瘤药物应用时,具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 吡啶 环化 及其 作为 肿瘤 药物 应用 | ||
【主权项】:
稠环化合物,其特征在于,为具有如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1、R2和R3各自独立地代表氢、C1‑5烷基、C1‑5烷氧基、氨基、卤素、氰基、硝基、取代氨基、杂环基或取代杂环基;Y选自NH,O或S;X1选自C或N;X2选自O或NH;Ar是5至7元环芳香环,其任选被0至2个卤素取代,所述的Ar优选苯基或吡啶,其中所述苯基或吡啶中的每一个任选被0至2个卤素取代;G是基团B‑L‑T,其中:B是‑N(R13)‑、‑C(=S)‑或‑C(=O)‑;L选自‑C(=O)N(R13)‑、‑C(=O)C0‑1烷基‑C(=O)N(R13)‑、和‑C(=O)‑,其中上述L基团的烷基是任意取代的;T选自:‑C0‑5烷基、‑C0‑5烷基‑Q、‑O‑C0‑5烷基‑Q、‑O‑C0‑5烷基、‑C(=S)‑N(R13)‑C0‑5烷基‑Q、‑C(=O)‑N(R13)‑C0‑5烷基‑Q、‑C0‑5烷基‑S(O)2‑Q、‑C(=S)‑N(R13)‑C0‑5烷基和‑C(=O)‑N(R13)‑C0‑5烷基,其中每个C0‑5烷基是任意取代的;Q是三至十元环体系,Q任选被零至四个R20取代,其中,R20为氢、卤素、三卤甲基、‑OR3、‑S(O)0‑2R3、‑S(O)2NR3R3、‑C(O)OR3、‑C(O)NR3R3、‑(CH2)0‑5(杂环基)、C1‑C6烷基、‑(CH2)nP(=O)(C1‑C6烷基)2,其中n是0至6的整数,且杂环基和C1‑C6烷基是任选取代的,R3独立地选自‑H或C1‑C6的烷基;
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