[发明专利]一种抗EGFR受体的肿瘤生长抑制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域。传统的抗肿瘤抗体对靶标阳性的病人只是部分有效。强毒性的化疗药物能低浓度杀死肿瘤细胞但缺乏靶向性。本发明提供一种抗EGFR受体并抑制肿瘤生长的抗体药物偶联物的制备方法及在治疗表皮生长因子受体抗原阳性细胞癌症的用途。

主权项

1.式Ia的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中X为氢或卤素；Y选自氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基和C(=O)R⁵；R¹选自H、OH、OC(=O)R⁵和OR⁵基团；R²为H或C₁-C₆烷基；R³为甲基、-CH₂OH或-CH₂OC(=O)R⁶；R⁴为-OH或–SH；R⁵为C₁-C₆烷基或苄基；R⁶为C₁-C₆烷基﹑苯基或苄基；R⁷为氢或氨基酸侧链；R⁸为氢或者C_1-6烷基；p为3、4、5、6、7、8、9或者10；Anti-EGFR为抗表皮生长因子受体的抗体。