[发明专利]蛋白激酶抑制剂无效
申请号: | 201310082541.9 | 申请日: | 2009-04-22 |
公开(公告)号: | CN103224497A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | 宋永红;徐亲;S·M·鲍尔;Z·J·贾;M·梅赫罗特拉;A·潘迪 | 申请(专利权)人: | 波托拉医药品公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/635;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P7/02;A61P25/00;A61P11/06;A61P37/08;A61P35/00;A61P17/06;A61P13/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及蛋白激酶抑制剂。更具体而言,本发明涉及式I-II化合物及其可药用盐、酯和前药,它们为syk和/或JAK激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备此类化合物的中间体、制备此类化合物的方法、含有此类化合物的药用组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病的方法,所述疾病例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。 |
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搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(Ia)化合物、其互变异构体或可药用盐:
其中:Y1b为C;Z1b为杂环基、-NR4dSO2-、杂环基磺酰基或键;R1b选自下列基团:(a)H;(b)C1-8烷基,该烷基任选被下列基团取代:氨基、氨基C1-8烷基、氨基羰基、烷氧基、C1-8烷基氨基羰基、氨基C1-8亚烷基、氨基C1-8烷氧基、芳基、羟基或杂环基;(c)C3-8环烷基,该环烷基任选被下列基团取代:烷基、氨基、羟基、C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基羰基、氨基C1-8亚烷基、氨基C1-8烷氧基;(d)芳基,该芳基任选被下列基团取代:烷基、氨基、氨基磺酰基、氨基C1-8亚烷基、C1-8烷基氨基羰基C1-8烷氧基、羟基、C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基羰基、氨基C1-8亚烷基、氨基C1-8烷氧基或卤素;(e)杂环基,该杂环基任选被下列基团取代:C1-8烷基、C1-8烷氧基羰基、氨基、羟基、C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基羰基、氨基C1-8亚烷基、氨基C1-8烷氧基、氧代或氰基C1-8亚烷基羰基;(f)杂芳基,该杂芳基任选被下列基团取代:烷基、氨基、羟基、C1-8烷氧基、C1-8烷基氨基羰基、氨基C1-8亚烷基或氨基C1-8烷氧基;R4b选自下列基团:H、羟基、C1-8烷基羰基-、C1-8烷氧基羰基C1-8亚烷基、C1-8烷氧基羰基氨基、氨基羰基C1-8亚烷基、羟基羰基、羟基羰基C1-8亚烷基、氨基羰基、氨基C1-8亚烷基、羟基、羟基C1-8亚烷基羰基氨基、C1-8烷基氨基C1-8亚烷基、C1-8烷基氨基C1-8亚烷基氨基羰基、氨基羰基氨基、C1-8烷基磺酰基C1-8亚烷基、C3-8环烷基羰基氨基和C1-8烷基羰基氨基;并且R4c为H、氨基、C1-8烷基羰基、氨基羰基C1-8烷氧基;R4d为H或C1-8烷基;R5为H或C1-8烷基;R6选自H、C1-8烷基、卤素、羟基和氧代;R7选自氰基、C1-8烷氧基C1-8亚烷基、C1-8烷基羰基、羟基、氧代、卤素、芳基和杂芳基;虚线表示双键或单键;或者R4b-Z1b部分与R4c结合形成含有1-3个包括N、O、S的杂原子的5-7元杂环,该杂环任选被下列基团取代:C1-8烷基、卤素、氰基、氧代、=S、氨基、羟基、C1-8烷基羰基、C1-8烷氧基或芳基氧基羰基C1-8亚烷基。
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