[发明专利]一类1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法

摘要

本发明属于有机化学合成技术领域，具体为新型1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下、在温和条件下发生环化反应制得新型1,3-偶极喹唑啉类化合物。通过串联法高效制得1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法具有如下优点：反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在农药和医药研发中有非常好的应用前景。

主权项

1.一类1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法，其特征是反应式为：本发明使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下发生环化反应制得新型1,3-偶极喹唑啉类化合物；反应具体条件是：(1) 邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯的比例为：1:5.0；(2) 反应温度为60~80℃；    (3) 反应体系中冰乙酸的用量为10%；    (4) 反应时间为1小时；    (5) 其中R= H或5-Cl、6,7-OCH₃、6-Br、8-Br、6,7-OCH₂O、7-NO₂等各种供电子或吸电子基团；(6) 其中R₁ = H或5-Cl、6,7-OCH₃、6-Br、8-Br、6,7-OCH₂O、7-NO₂等各种供电子或吸电子基团；(7) 其中X、Y为各种供电子或吸电子基团，。