[发明专利]一种奈诺沙星螯合物的制备方法有效
| 申请号： | 201310090062.1 | 申请日： | 2013-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN103159793A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 盛力;陈钢;张永江;张莉 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种从奈诺沙星环合酯直接制备奈诺沙星螯合物的方法。现有方法中，反应步骤偏长、后处理过程偏多，导致制备奈诺沙星的整体时间明显延长；且不利于工业化生产及环保。本发明以羧酸酐或羧酸酐和羧酸的混合溶剂作为反应溶剂，加入硼酸或者硼酐反应；在得到的反应液中加入奈诺沙星环合酯，进行螯合反应，得到奈诺沙星螯合物。本发明的制备方法仅有一步螯合反应，减少了水解反应的过程及其过滤、干燥等复杂的后处理操作，使制备奈诺沙星的整体时间大大缩短，有利于工业化生产；同时又避免了浓盐酸、乙醇等试剂的使用，经济环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈诺沙星螯合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奈诺沙星螯合物的制备方法，该方法的步骤如下：1)以羧酸酐或羧酸酐和羧酸的混合溶剂作为反应溶剂，加入硼酸或者硼酐反应；2)在步骤1)得到的反应液中加入式（ⅳ）所示的奈诺沙星环合酯，进行螯合反应，得到式（v）所示的奈诺沙星螯合物；上述方法的合成路线如下所示：![]()
其中,式（ⅳ）所示的R1选自烷基、芳基或杂芳基；式（v）所示的R2为H、烷基、芳基或杂芳基，由反应所选的羧酸酐决定。
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