[发明专利]一种拆分稠环酮类化合物的方法无效
申请号: | 201310091039.4 | 申请日: | 2013-03-21 |
公开(公告)号: | CN103539650A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;张学丽 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C49/643 | 分类号: | C07C49/643;C07C45/78 |
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摘要: | 本发明涉及一种稠环酮类化合物的拆分方法,属于化合物制备技术领域,本发明采用的方法为:(1)所述稠环酮类化合物与光学纯α-羟基酸在有机溶剂中于50-150℃回流形成内酯化合物,所得混合物经柱层析分离得光学纯产物。(2)转化光学纯内酯产物为光学纯稠环酮。本发明为不易拆分的稠环酮类化合物提供一种新颖实用的拆分方法,适用于手性药物和手性活性中间体的制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 拆分 酮类 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种拆分稠环酮类化合物的方法,其特征在于,以α-羟基酸为拆分剂,与稠环酮类化合物于50-150℃回流反应,主要生成2种光学纯异构体。所得混合物经提取,用柱层析方法分离纯化。所得光学纯内酯化合物经水解转化为光学纯稠环酮类化合物。该稠环酮类化合物的化学结构式为: 其中取代基A、B、D、E、F的具体含义如下: A:脂肪环、苯环、萘环; B:H、C1-6烷基、烷氧基、卤素; D:H、C1-6烷基、烷氧基、卤素、与E构成双键或者环氧键; E:H、C1-6烷基、烷氧基、卤素、与D或者F构成双键或者环氧键; F:H、C1-6烷基、烷氧基、卤素、与E构成双键或者环氧键; 所采用的α-羟基酸为拆分剂,其化学结构式为: 其中R1与R2指:甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、特戊基、苯基、奈基、但为不相同基团。
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