[发明专利](S)-5-氯-α-环丙炔基-2-氨基-α-三氟甲基苯甲醇的制备方法有效
申请号: | 201310097496.4 | 申请日: | 2013-03-25 |
公开(公告)号: | CN103833560A | 公开(公告)日: | 2014-06-04 |
发明(设计)人: | 岳祥军;钟晓锋;王志邦 | 申请(专利权)人: | 安徽贝克联合制药有限公司 |
主分类号: | C07C215/70 | 分类号: | C07C215/70;C07C213/00 |
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地址: | 236626 安徽*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明涉及(S)-5-氯-α-环丙炔基-2-氨基-α-三氟甲基苯甲醇的制备方法,包括下述步骤:在-10℃~30℃条件下,在(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇、Zn(II)盐和强碱存在条件下,4-氯-2-三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的金属盐(结构如式Ⅲ所示)在溶剂中发生加成反应,即得。该方法不需要使用易燃易爆的丁基锂,也无需使用仅依赖进口、价格昂贵、易燃易爆的二乙基锌,具有反应条件温和、原料价廉易得,产品纯度更高、安全环保、成本低(成本降低约30%)、反应溶剂可实现循环回收再利用、易于规模化大生产等优点。 | ||
搜索关键词: | 丙炔 氨基 甲基 甲醇 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种(S)‑5‑氯‑α‑环丙炔基‑2‑氨基‑ α‑三氟甲基苯甲醇的制备方法,包括下述步骤:在‑10℃~30℃条件下,在(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)‑1‑丙醇、Zn(II)盐和强碱存在条件下,4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的金属盐在溶剂中发生加成反应,即得。
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