[发明专利]VEGF-R2的吡啶氧基吲哚类抑制剂及其用于治疗疾病的用途有效
申请号: | 201310101393.0 | 申请日: | 2009-12-07 |
公开(公告)号: | CN103193773A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | G·D·阿尔特曼三世;J·M·埃利奥特;嵇楠;刘东雷;F·马;N·马伊诺尔菲;E·梅莱迪特;K·米兰达;J·J·鲍尔斯;C·拉奥 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P9/10;A61P27/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及VEGF-R2的吡啶氧基吲哚类抑制剂及其用于治疗疾病的用途。具体而言,本发明涉及新的式(I)有机化合物及其在动物或人类机体治疗中的用途,还涉及含有式(I)化合物的药用组合物以及式(I)化合物在制备药用组合物中的用途,用于治疗蛋白激酶依赖性疾病,特别是增生性疾病,例如用于治疗肿瘤疾病和眼新血管疾病。 |
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搜索关键词: | vegf r2 吡啶 吲哚 抑制剂 及其 用于 治疗 疾病 用途 | ||
【主权项】:
1.式III化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1为氢或C1-C6烷基;R3为氢或C1-C6烷基;R5为氢或卤素;R7为氢或C1-C6烷基;X为O或S;R8和R9与它们所连接的原子一起组合形成具有1或2个选自N、O或S的环杂原子的饱和的4-7元杂环,该杂环被0、1或2个独立选自下列的基团所取代:C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、羟基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、C3-C7环烷基C1-C4烷基、杂环C1-C4烷基、C1-C6烷酰基、单-和二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基羰基和C1-C6烷基磺酰基;Ar2为苯基、萘基、5或6元单环杂芳基,其中每个杂芳基具有1、2或3个选自N、O或S的环杂原子,其中所述苯基、萘基或杂芳基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的基团所取代:C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、羟基、CO2C1-C6烷基、苯基和C3-C7环烷基;m为0、1或2;n为1、2或3。
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