[发明专利]用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂及其制备方法

摘要

用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂及其制备方法，属于药物制剂领域，具体涉及用于角膜移植的他克莫司眼用前体囊泡剂及其制备方法。前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成：他克莫司0.04~0.8%，表面活性剂4.0~41.0%，胆固醇1.6~8.0%，卵磷脂4.0~41.0%，醇1.2~30%，其余为水或0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，表面活性剂是为司盘、吐温、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。他克莫司前体囊泡剂具有限量的水分，提高了制剂贮存稳定性；产品将前体囊泡剂的优点、眼部给药系统的特点及他克莫司药物的主治病症有机结合，达到提高疗效，减少副作用，给方便等优点；制备工艺简便，适合工业化生产。

主权项

一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂，其特征在于将他克莫司制成前体囊泡剂，前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成：他克莫司      0.04~0.8%表面活性剂    24.0~41.0%胆固醇        1.6~8.0%卵磷脂        24.0~41.0%醇            1.2~30%其余为水或体积比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，所说的表面活性剂是为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、吐温20、吐温60、吐温80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，所说的醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。