[发明专利]四种黄杨生物碱化合物的医药用途有效
申请号: | 201310104292.9 | 申请日: | 2013-03-28 |
公开(公告)号: | CN103142621A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 罗瑛;邱明华;张继虹;阎玉鑫;苏红;陆思千;贾舒婷;吴晓明 | 申请(专利权)人: | 昆明理工大学;中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | A61K31/57 | 分类号: | A61K31/57;A61K31/56;A61P35/00 |
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地址: | 650093 云*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | 本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。 | ||
搜索关键词: | 黄杨 生物碱 化合物 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.结构式为式I、式II、式III、式IV所示的黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,式I:9,19-环-5α,9β-孕甾烷-1(2)-烯-3-酮, 20α-二甲氨基-16α-羟基-4,4,14-三甲基-(7CI,8CI) ,式II:9,19-环-5α,9β-孕甾烷-20-酮, 3β-二甲氨基-16α-羟基-14-甲基-4-亚甲基-(7CI,8CI),式III:9,19-环-5α,9β-孕甾烷-17(20)-烯-16-酮, 3β-二甲氨基-14-甲基-4-亚甲基-(7CI,8CI),式IV:9,19-环-5α,9β-孕甾烷-4α-羟甲基, 3β,20α-二(二甲氨基)-16α-羟基-4,14-二甲基-(7CI,8CI)。
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