[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的螺环衍生物无效
申请号: | 201310124654.0 | 申请日: | 2010-10-11 |
公开(公告)号: | CN103254205A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 马里奥·瓦拉西;F·塔勒尔;拉法埃拉·阿米西;阿格尼斯·阿巴特;玛丽亚·卡梅拉·富尔科;S·米努奇;西罗·默丘里奥 | 申请(专利权)人: | DAC有限公司 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;C07D498/10;A61K31/397;A61K31/438;A61K31/407;A61K31/55;A61K31/538;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P11/00;A61P37/02;A61P9/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及根据通式(I)的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂,其中:m和n独立地是0或1-4的整数;p是0或1-3的整数,条件是当p是0时,n和m不能都是1;R是氢;C1-C6烷基,任选地被C3-C8环烷基、C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基取代;(CO)R2;(SO2)R3;C3-C8环烷基;C6-C10芳基;或杂(C2-C9)芳基;R1是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基;Y是CH2或NR4;Z是C=R5;且R2、R3、R4及R5如说明书中所进一步定义的;及其药学上可接受的盐。 | ||
搜索关键词: | 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:m、n独立地是0或1-4的整数;p是0或1-3的整数;R是氢;C1-C6烷基,任选地被C3-C8环烷基、C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基取代;(CO)R2;(SO2)R3;C3-C8环烷基;C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基;R1是卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;Y是CH2或NR4;Z是C=R5;R2是C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基;杂(C2-C9)芳基;O-C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代;O-(C6-C10-芳基)或NR6R7;R3是C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基;R4是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;R5是氧或NOR8;R6是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基;R7是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;或R6和R7与它们所连接的氮一起形成C4-C9-杂环,任选地在环中包含选自NR9、O或S的一个或多个另外的杂原子;R8是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代;R9是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基;杂(C2-C9)芳基;(CO)R10;或(SO2)R11;R10是C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;O-C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代;O-(C6-C10-芳基)或NR12R13;R11是C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基;R12是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或被杂(C2-C9)芳基取代;C6-C10芳基或杂(C2-C9)芳基;R13是氢;C1-C6烷基,任选地被C6-C10芳基取代或杂(C2-C9)芳基取代;及其药学上可接受的盐;条件是当p是0时,则n和m不能都是1。
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