[发明专利]作为P2X7拮抗剂的杂芳基酰胺类似物无效

专利信息
申请号: 201310127420.1 申请日: 2008-04-09
公开(公告)号: CN103204852A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: D.C.伊勒;Q.郭;K.霍杰茨;J.原 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/496;A61K31/438;A61K31/497;A61P29/00;A
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;李炳爱
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 提供式(I)的杂芳基酰胺类似物:其中各变量如本文所描述。此类化合物是配体,其可以用于体内或体外调节具体受体的活性,并且特别有用于在人、驯养伴侣动物和家畜动物中治疗与病理受体活化相关的病症。提供药物组合物和使用此类化合物来治疗此类病症的方法,其也为使用此类配体用于受体定位研究的方法。
搜索关键词: 作为 p2x7 拮抗剂 杂芳基酰胺 类似物
【主权项】:
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐:其中:U选自CR3和CRA,V选自CR3和N,T选自CR3和CRA,其中确切地,T和U之一是CRA;W是-C(=O)NR4-或-NR4C(=O)-;X是被0至4个独立选自下列的取代基取代的C1-C6亚烷基:(i)C1-C4烷基;(ii)一起形成3至7元环烷基的取代基;和Y是C3-C16环烷基、苯基或吡啶基,其各自被0至6个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基;Z1、Z2和Z3为CH;每个R3独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷酰基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基;每个R4独立地是氢、C1-C6烷基或(C3-C8环烷基)C0-C2烷基;RA是式-L-A-M的基团,其中:L不存在,或是任选被氧代取代的C1-C6亚烷基;A不存在,或是CO、O、NR6、S、SO、SO2、CONR6、NR6CO、(C4-C7环烷基)C0-C4亚烷基或(4至7元杂环烷基)C0-C4亚烷基;其中R6是氢或C1-C6烷基;和M是:(i)羟基、氰基、氨基或氨基羰基;或(ii)C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、5至10元碳环或4至10元杂环;其各自任选被取代,并且其各自优选被0至4个独立地选自下列的取代基取代:氧代、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
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