[发明专利]一种米拉贝隆的合成方法无效
| 申请号： | 201310132722.8 | 申请日： | 2013-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN103193730A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 | 申请（专利权）人： | 苏州永健生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/40 | 分类号： | C07D277/40;C07D277/46;C07D277/42 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种米拉贝隆的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：1）氨基保护：使2-氨基噻唑-5-乙酸与氨基保护剂反应，得米拉贝隆中间产物A；2）缩合反应：将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应，得米拉贝隆中间产物B；3）氧化反应：将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应，得米拉贝隆中间产物C；4）还原胺化同时脱保护基：将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）-2-氨基-1-苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得米拉贝隆。本发明的米拉贝隆合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米拉贝隆 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种米拉贝隆的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a、氨基保护：以2‑氨基噻唑‑5‑乙酸为原料，将其与氨基保护剂在溶剂中反应，得到米拉贝隆中间产物A；b、缩合反应：将上述制得的米拉贝隆中间产物A在缩合剂与缚酸剂的作用下与4‑氨基苯乙醇进行缩合反应，得到米拉贝隆中间产物B；c、氧化反应：将上述制得的米拉贝隆中间产物B加入至溶剂中与氧化剂进行氧化反应，制得米拉贝隆中间产物C；d、还原胺化同时脱保护基：将上述制得的米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）‑2‑氨基‑1‑苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得到米拉贝隆。
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